Lijekovi sa učinkom na centralni živčani sustav

CERSON^® (Belupo)

NITRAZEPAM
tablete
10 x 5 mg
30 x 5 mg  

Sastav

Jedna tableta sadržava 5 mg nitrazepama.

Pomoćne tvari: laktoza, kukuruzni škrob, mikrokristalinična celuloza, magnezij-stearat.

Farmakoterapijska skupina i djelovanje

Nitrazepam pripada skupini benzodiazepina. Posjeduje hipnotičko, sedativno i antikonvulzivno djelovanje. Nešto slabije djeluje kao miorelaksans i anksiolitik.

Benzodiazepini pojačavaju ili olakšavaju djelovanje inhibitornog neurotransmitera GABA-e. Sedativno-hipnitičko djelovanje pripisuje se stimuliranju GABA receptora u ascendentnom aktivirajućem retikularnom sustavu, a antikonvulzivno pojačavaju presinaptičke inhibicije.

Brzo se resorbira nakon peroralne primjene, s bioraspoloživosti oko 80%. Vršne koncentracije u krvi postiže za 0,5-5 sati, a hrana snizuje vršne koncentracije za oko 30%. Oko 85-90%nitrazepama vezano je za proteine plazme. Dva sata nakon uzimanja, koncentracija nitrazepama u cerebrospinalnom likvoru dosiže 8%vrijednosti u plazmi. Nitrazepam prolazi placentarnu barijeru i izlučuje se u majčinu mlijeku. Nitrazepam podliježe ekstenzivnom metabolizmu i izlučuje se putem bubrega kao inaktivni metabolit. Poluvrijeme eliminacije je oko 30 sati.

Terapijske indikacije

- poremećaji spavanja uslijed prenadraženosti, anksioznosti, briga, konflikta, prenapregnutosti, umora i stresa
- organski poremećaji spavanja (dodatna terapija)
- epilepsija (mioklonički napadaji u djece, West sindrom, Lennox sindrom)

Kontraindikacije

- preosjetljivost na benzodiazepine
- ovisnost o alkoholu
- akutno otrovanje depresorima središnjeg živčanog sustava
- miastenija gravis
- kardiorespiratorna insuficijencija
- kronična hiperkapnija
- šok
- oštećenje jetre ili bubrega
- prvi trimestar trudnoće
- dojenje

Interakcije

Najveći klinički značaj imaju interakcije nitrazepama s neurolepticima, trankvilizatorima, antidepresivima, hipnoticima, antikonvulzivima, centralno djelujućim analgeticima i anesteticima. Cerson pojačava učinak barbiturata, benzotiazina, MAO-inhibitora, antidepresiva i alkohola. Oralni kontraceptivi mogu produljiti poluvrijeme eliminacije nitrazepama i povisiti mu serumske koncentracije.

Posebna upozorenja

Trudnoća
Nitrazepam prolazi placentarnu barijeru. Kontraindiciran je u prvom trimestru trudnoće. Primjena u drugom i trećem trimestru dozvoljena je tek iznimno u strogoj indikaciji i kada liječnik procijeni kako potencijalna korist prevladava potencijalne rizike po fetus. Primjena benzodiazepina tijekom zadnjeg tjedna trudnoće može izazvati neonatalnu depresiju središnjeg živčanog sustava.

Dojenje
Prekinuti dojenje ako se želi primijeniti nitrazepam.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilom i strojevima
Za vrijeme terapije lijekom zabranjeno je upravljati motornim vozilima ili strojevima.

Mjere opreza

Uzimanje benzodiazepina može rezultirati pojavom ovisnosti, a vjerojatnost raste s duljim uzimanjem, većim dozama i u osoba sa sklonošću razvoja ovisnosti. Kod naglog prekida uzimanja benzodiazepina u ovisnika, mogu se javiti tremor, nemir, smetnje spavanja, strah, glavobolje, smetnje koncentracije, poremećaj percepcije i mišićni grčevi. Kako bi se izbjegla ovisnost, valja uvijek primjenjivati nitrazepam u strogoj indikaciji, uz primjenu minimalnih učinkovitih doza kroz što kraće razdoblje.

Nitrazepam može ometati krikofaringealnu relaksaciju, egzacerbirajući poremećaje gutanja, posebice u djece. Kako benzodiazepini imaju deprimirajući učinak na respiraciju, potreban je oprez u svim stanjima gdje je ona kompromitirana. Primjena velikih doza nitrazepama može izazvati hipersekreciju bronhalnog stabla.

Doziranje i način primjene

Kod doziranja nitrazepama primjenjivati minimalne učinkovite doze kroz što kraće vremensko razdoblje. Kod dulje primjene stupnjevito prekidati terapiju reduciranjem doze.

Poremećaji spavanja
Kod poremećaja spavanja tablete se uzimaju uvečer, 20-30 minuta prije spavanja. Tablete se moraju sažvakati ili otopiti u čaši vode.

Uobičajena shema doziranja

Doza se kod odraslih, prema potrebi, može povećati do 10 mg (2 tablete Cersona). U stacionarnim ustanovama moguća je primjena doze do 20 mg (4 tablete Cersona). Kod starijih uobičajena je doza 1/2 -1 tableta Cersona.

Epilepsija
Djeca do 1 godine: 5-10 mg nitrazepama (1-2 tablete Cersona).

Djeca 2 - 14 godina: 15 mg nitrazepama (3 tablete Cersona).

Ove se doze mogu davati podijeljeno u 3 pojedinačne doze.

Predoziranje

Predoziranje nitrazepama očituje se ekscesivnim sedativnim učinkom ili paradoksnom ekscitacijom. Mogući su koma, arefleksija, kardiorespiratorna depresija i apneja. U ranoj fazi otkrivanja predoziranja preporuča se ispiranje želuca. Uz kontrolu vitalnih znakova, te primjenu simptomatskih i suportivnih mjera, daje se kao specifična terapija antagonist benzodiazepina flumazenil.

Nuspojave

Cerson se dobro podnosi. Najčešće nuspojave nitrazepama su: umor, vrtoglavica, smetenost, letargija, konfuzija, ataksija i sklonost padanju. Uz te mogući su ponekad i noćne more, alergijske reakcije, osip, svrbež, glavobolja i gastrointestinalne smetnje. U pojedinim slučajevima moguća je i pojava paradoksnih reakcija kao što su: razdražIjivost, nervoza, hiperaktivnost, agresivnost i halucinacije. Vjerojatnost takvih reakcija veća je u slučaju prisutnosti nekih psihijatrijskih poremećaja.  

Način izdavanja lijeka

Izdaje se na liječnički recept.  

Pakiranje

10 tableta od 5 mg
30 tableta od 5 mg

Home